Варденафил инструкция по применению

Варденафил (Vardenafil) – препарат для лечения эректильной дисфункции у мужчин, повышает потенцию и улучшает эрекцию. Хорошо подходит для людей страдающих повышенным давлением и сахарным диабетом.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Лекарственный препарат Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность лекарства усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект лекарственного препарата Варденафил реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь таблеток Варденафил в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика лекарственного препарата Варденафил

Всасывание действующего вещества Варденафил.

После приема внутрь, Варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме Варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение лекарственного препарата

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Метаболизм лекарственного препарата

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 – CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Выведение лекарственного препарата Варденафил

Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч.
Общий клиренс Варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч.
Варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс таблеток Варденафил снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика таблеток Варденафил не изучена.

Показания к применению препарата Варденафил

– эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Режим дозирования Варденафила

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг, таблетки Варденафил назначают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Однако Варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Варденафила должна составлять 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие лекарственного препарата Варденафил

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >=10% – головная боль; >=1%-<10% – головокружение; >0.01%-<0.1% – повышение мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >=10% – покраснение лица; >=0.1%-<1% – повышение АД; >0.01%-<0.1% – снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: >=1%-<10% – диспепсия, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: >=1%-<10% – заложенность носа.
Дерматологические реакции: >=0.1%-<1% – фоточувствительность.
Со стороны половой системы: >0.01%-<0.1% – приапизм.

Противопоказания к применению Варденафила

– одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
– детский и подростковый возраст до 16 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин и новорожденных.

Особые указания к применению

С осторожностью применять Варденафил у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность Варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку Варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении Варденафил в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.v В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением препарата Варденафил по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Использование в педиатрии лекарственного препарата Варденафил

Варденафил не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Варденафил.

Передозировка лекарственного препарата Варденафил

Симптомы: возможны боли в спине.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие лекарственного препарата Варденафил с другими препаратами

Лекарственный препарат Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих ферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс таблеток Варденафил, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу Варденафил 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Варденафила 10 мг/сут.
При одновременном применении Варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому Варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном применении Варденафила с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики. При одновременном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов – ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.